Diseño, síntesis y evaluación biológica de derivados de 1,2,3-triazol como potenciales fármacos antichagásicos

Las opciones de tratamiento actuales para la enfermedad de Chagas, una enfermedad desatendida de alcance global, son limitadas y presentan numerosos efectos adversos. En este contexto, mediante el uso de métodos computacionales avanzados y estrategias de síntesis química combinatoria, se obtuvieron...

Full description

Bibliographic Details
Main Authors: Cerutti, Juan Pablo, Quevedo, Mario Alfredo, Dehaen, Wim, es, es, ingles, ingles
Format: Online
Language:spa
Published: Facultad de Ciencias Químicas 2024
Subjects:
Online Access:https://revistas.unc.edu.ar/index.php/Bitacora/article/view/47576
Description
Summary:Las opciones de tratamiento actuales para la enfermedad de Chagas, una enfermedad desatendida de alcance global, son limitadas y presentan numerosos efectos adversos. En este contexto, mediante el uso de métodos computacionales avanzados y estrategias de síntesis química combinatoria, se obtuvieron 127 derivados triazólicos con alto potencial para inhibir Cruzipaína (CZP), la principal cisteín proteasa de T. cruzi. De estos, 35 compuestos demostraron alta potencia inhibitoria, excelente selectividad sobre catepsinas humanas, buen perfil de seguridad y capacidad para reducir la infección parasitaria. Así, mediante un enfoque multidisciplinar y multicéntrico, se identificaron nuevos prometedores agentes antichagásicos potentes y seguros.