Formulation and optimizationof pH-sensitive nanocrystalsforimproved oral delivery
Impact Factor: 5.7 (2023) ; 5-year Journal Impact Factor: 5.5 (2023)
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2024
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| author | Lopez Vidal, Lucía Parodi, Pedro Actis, Maribel Romanela Camacho, Nahuel Real, Daniel Andrés Paredes, Alejandro J. Irazoqui, Fernando Real, Juan Pablo Palma, Santiago Daniel |
| author2 | https://orcid.org/0000-0003-4808-2028 |
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| institution | Universidad Nacional de Cordoba |
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Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Fil: Parodi, Pedro. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro de Investigaciones en Química Biológica de Córdoba; Argentina. Fil: Actis, Maribel Romanela. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Fil: Camacho, Nahuel. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Fil: Camacho, Nahuel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina. Fil: Real, Daniel Andrés. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Fil: Real, Daniel Andrés. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina. Fil: Paredes, Alejandro J. Queen’s University Belfast. Medical Biology Centre. School of Pharmacy; United Kingdom. Fil: Irazoqui, Fernando. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Fil: Irazoqui, Fernando. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro de Investigaciones en Química Biológica de Córdoba; Argentina. Fil: Real, Juan Pablo. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Fil: Real, Juan Pablo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina. Fil: Palma, Santiago Daniel. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Fil: Palma, Santiago Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina. The challenge of low water solubility in pharmaceutical science profoundly impacts drug absorption and therapeutic effectiveness. Nanocrystals (NC), consisting of drug molecules and stabilizing agents, offer a promising solution to enhance solubility and control release rates. In the pharmaceutical industry, top-down techniques are favored for their flexibility and cost-effectiveness. However, increased solubility can lead to premature drug dissolution in the stomach, which is problematic due to the acidic pH or enzymes. Researchers are exploring encapsulating agents that facilitate drug release at customized pH levels as a valuable strategy to address this. This study employed wet milling and spray drying techniques to create encapsulated NC for delivering the drug to the intestinal tract using the model drug ivermectin (IVM). Nanosuspensions (NS) were efficiently produced within 2 h using NanoDisp®, with a particle size of 198.4 ± 0.6 nm and a low polydispersity index (PDI) of 0.184, ensuring uniformity. Stability tests over 100 days at 4 °C and 25 °C demonstrated practical viability, with no precipitation or significant changes observed. Cytotoxicity evaluations indicated less harm to Caco-2 cells compared to the pure drug. Furthermore, the solubility of the NC increased by 47-fold in water and 4.8-fold in simulated intestinal fluid compared to the pure active compound. Finally, dissolution tests showed less than 10% release in acidic conditions and significant improvement in simulated intestinal conditions, promising enhanced drug solubility and bioavailability. This addresses a long-standing pharmaceutical challenge in a cost-effective and scalable manner. info:eu-repo/semantics/publishedVersion Fil: López Vidal, Lucía. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Fil: López Vidal, Lucía. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina. Fil: Parodi, Pedro. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Fil: Parodi, Pedro. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro de Investigaciones en Química Biológica de Córdoba; Argentina. Fil: Actis, Maribel Romanela. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Fil: Camacho, Nahuel. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Fil: Camacho, Nahuel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina. Fil: Real, Daniel Andrés. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Fil: Real, Daniel Andrés. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina. Fil: Paredes, Alejandro J. Queen’s University Belfast. Medical Biology Centre. School of Pharmacy; United Kingdom. Fil: Irazoqui, Fernando. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Fil: Irazoqui, Fernando. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro de Investigaciones en Química Biológica de Córdoba; Argentina. Fil: Real, Juan Pablo. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Fil: Real, Juan Pablo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina. Fil: Palma, Santiago Daniel. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Fil: Palma, Santiago Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina. 2024-08-07T17:43:16Z 2024-08-07T17:43:16Z 2024-05 article Lopez-Vidal, L., Parodi, P., Actis, M. R., Camacho, N., Real, D. A., Paredes, A. J., ... & Palma, S. D. (2024). Formulation and optimization of pH-sensitive nanocrystals for improved oral delivery. Drug Delivery and Translational Research, 14(5), 1301-1318. http://hdl.handle.net/11086/553170 2190-3948 https://link.springer.com/article/10.1007/s13346-023-01463-z https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37953429/ https://www.researchsquare.com/article/rs-3328925/v1 https://doi.org/10.1007/s13346-023-01463-z eng Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/ |
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