Dissolution properties, solid-state transformation and polymorphic crystallization: progesterone case study
Fil: Araya-Sibaja, Andrea Mariela. Universidade Federal de Santa Catarina. Programa de Pós-Graduação em Farmácia; Brasil.
| Main Authors: | , , , , , , , , , |
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| Published: |
2022
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| Online Access: | http://hdl.handle.net/11086/25007 https://doi.org/10.3109/10837450.2013.829096 |
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| author | Araya-Sibaja, Andrea Mariela Paulino, Amarilis Scremin Rauber, Gabriela Schneider Maduro Campos, Carlos Eduardo Cardoso, Simone Gonçalves Monti, Gustavo Alberto Heredia, Valeria Bianco, Ismael Darío Beltramo, Dante Miguel Cuffini, Silvia Lucía |
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| author_sort | Araya-Sibaja, Andrea Mariela |
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| description | Fil: Araya-Sibaja, Andrea Mariela. Universidade Federal de Santa Catarina. Programa de Pós-Graduação em Farmácia; Brasil. |
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| id | rdu-unc.25007 |
| institution | Universidad Nacional de Cordoba |
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Universidade Federal de Santa Catarina. Programa de Pós-Graduação em Farmácia; Brasil. Fil: Cardoso, Simone Gonçalves . Universidade Federal de Santa Catarina. Programa de Pós-Graduação em Farmácia; Brasil. Fil: Monti, Gustavo Alberto. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Matemática, Astronomía y Física; Argentina. Fil: Monti, Gustavo Alberto. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; Argentina. Fil: Monti, Gustavo Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Física Enrique Gaviola; Argentina. Fil: Heredia, Valeria. Ministerio de Ciencia y Tecnología de Córdoba. Centro de Excelencia en Procesos y Productos de Córdoba; Argentina. Fil: Bianco, Ismael Darío. Ministerio de Ciencia y Tecnología de Córdoba. Centro de Excelencia en Procesos y Productos de Córdoba; Argentina. Fil: Bianco, Ismael Darío. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Fil: Bianco, Ismael Darío. Universidad Nacional de La Rioja. Departamento de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales; Argentina. Fil: Beltramo, Dante Miguel. Ministerio de Ciencia y Tecnología de Córdoba. Centro de Excelencia en Procesos y Productos de Córdoba; Argentina. Fil: Beltramo, Dante Miguel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Fil: Beltramo, Dante Miguel. Universidad Católica de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Fil: Cuffini, Silvia Lucía. Universidade Federal de Santa Catarina. Programa de Pós-Graduação em Farmácia; Brasil. Fil: Cuffini, Silvia Lucía. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Fil: Cuffini, Silvia Lucía. Ministerio de Ciencia y Tecnología de Córdoba. Centro de Excelencia en Procesos y Productos de Córdoba; Argentina. Progesterone is a natural steroid hormone and a poor soluble drug which presents two polymorphs (forms 1 and 2). Different methods to obtain form 2 were tested and a complete solid-state characterization of both polymorphs (forms 1 and 2) was conducted. X-ray powder diffraction, hot stage microscopy, Fourier transform infrared, dispersive Raman, 13C solid-state nuclear magnetic resonance spectroscopy, thermal analysis, scanning electron microscopy techniques and intrinsic dissolution rates (IDR) were applied to investigate physical?chemical and dissolution properties of these two polymorphs. Form 2 was obtained from diluted solutions and from melting after cooling at room temperature. Form 1 was obtained from concentrated solutions and, a mixture of both polymorphs was crystallized from intermediate solutions. The crystal habit was not a distinctive characteristic of each polymorph. The effect of mechanical stress was evaluated in the metastable polymorph (form 2). We observed that grinding form 2 produced seeds of form 1 that induced the transformation of form 2 into form 1 at high temperature. The polymorphic quantification from XRD patterns of ground samples were carried out by the Rietveld method. After grinding and at room temperature conditions (25 C), it was observed the transformation of 17% of form 2 into form 1 in 10 days. http://informahealthcare.com/phd publishedVersion Fil: Araya-Sibaja, Andrea Mariela. Universidade Federal de Santa Catarina. Programa de Pós-Graduação em Farmácia; Brasil. Fil: Araya-Sibaja, Andrea Mariela. Universidad de Costa Rica. Escuela de Química; Costa Rica. Fil: Paulino, Amarilis Scremin. Universidade Federal de Santa Catarina. Programa de Pós-Graduação em Farmácia; Brasil. Fil: Rauber, Gabriela Schneider. Universidade Federal de Santa Catarina. Programa de Pós-Graduação em Farmácia; Brasil. Fil: Maduro Campos, Carlos Eduardo. Universidade Federal de Santa Catarina. Programa de Pós-Graduação em Farmácia; Brasil. Fil: Cardoso, Simone Gonçalves . Universidade Federal de Santa Catarina. Programa de Pós-Graduação em Farmácia; Brasil. Fil: Monti, Gustavo Alberto. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Matemática, Astronomía y Física; Argentina. Fil: Monti, Gustavo Alberto. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; Argentina. Fil: Monti, Gustavo Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Física Enrique Gaviola; Argentina. Fil: Heredia, Valeria. Ministerio de Ciencia y Tecnología de Córdoba. Centro de Excelencia en Procesos y Productos de Córdoba; Argentina. Fil: Bianco, Ismael Darío. Ministerio de Ciencia y Tecnología de Córdoba. Centro de Excelencia en Procesos y Productos de Córdoba; Argentina. Fil: Bianco, Ismael Darío. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Fil: Bianco, Ismael Darío. Universidad Nacional de La Rioja. Departamento de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales; Argentina. Fil: Beltramo, Dante Miguel. Ministerio de Ciencia y Tecnología de Córdoba. Centro de Excelencia en Procesos y Productos de Córdoba; Argentina. Fil: Beltramo, Dante Miguel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Fil: Beltramo, Dante Miguel. Universidad Católica de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Fil: Cuffini, Silvia Lucía. Universidade Federal de Santa Catarina. Programa de Pós-Graduação em Farmácia; Brasil. Fil: Cuffini, Silvia Lucía. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Fil: Cuffini, Silvia Lucía. Ministerio de Ciencia y Tecnología de Córdoba. Centro de Excelencia en Procesos y Productos de Córdoba; Argentina. Química orgánica 2022-05-17T16:49:22Z 2022-05-17T16:49:22Z 2014 article http://hdl.handle.net/11086/25007 https://doi.org/10.3109/10837450.2013.829096 https://doi.org/10.3109/10837450.2013.829096 eng https://www.tandfonline.com/doi/full/10.3109/10837450.2013.829096 Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International restrictedAccess https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/ Impreso; Electrónico y/o Digital ISSN: 1083-7450 e-ISSN: 1097-9867 |
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